Octreotide Acetate Peptides

Octreotide אצטט הוא אאנלוגי סומטוסטטין סינתטי. הוא מחקה את ההשפעות של סומטוסטטין טבעי ויש לו משך פעולה ארוך יותר ועוצמה חזקה יותר. הוא זמין בפורמולציות-לשחרור מיידי ובפורמולציות-ארוכות טווח להזרקה.
Octreotide הוא נגזרת אוקטאפפטיד מסונתזת באופן מלאכותי של סומטוסטטין טבעי. פעולתו הפרמקולוגית דומה לזו של סומטוסטטין, אך פעולתו נמשכת זמן רב יותר. למוצר זה יש מגוון פעילויות פיזיולוגיות, כגון עיכוב, תירוטרופין; עיכוב חומצת קיבה, טריפסין, גלוקגון והפרשה; יכול להפחית את תנועת הקיבה ואת התרוקנות כיס המרה, לעכב את הפרשת כולציסטוקינין - הפרשת טריפסין, להפחית את הפרשת הלבלב, הגנה ישירה על קרום תאים פרנכימיים בלבלב; להפחית את זרימת הדם הקרביים, להפחית את הלחץ הפורטלי, להפחית הפרשת יתר במעיים, להגביר את ספיגת המים והנתרן במעיים.

מעכב הפרשת הורמוניםהוא מדכא את שחרור הורמוני מערכת העיכול והיותרת המוח מרובים, כולל הורמון גדילה, גלוקגון, אינסולין, גסטרין ופפטיד וסואאקטיב מעי (VIP).

מפחית את זרימת הדם הקרבייםזה מקטין את זרימת הדם הפלכנית ואת לחץ הווריד הפורטלי.

מקל על תסמינים קליניים הקשוריםזה מקל על שלשולים קשים, הסמקה וכאבי בטן הנגרמים מהפרשת הורמונים מוגזמת.

אקרומגליהמטפל באקרומגליה הנגרמת מעודף הפרשת הורמון גדילה, להקלה על התסמינים ולהורדת רמות ההורמונים.

גידולים נוירואנדוקרינייםשולט בסימפטומים של גידולים קרצינואידים, VIPomas, גלוקגונומות ואינסולינומות.

דימום במערכת העיכול העליונהמשמש לניהול חירום של דימומים מדליות בוושט וקיבה.

שלשול עקשן חמורמקל על שלשולים בלתי פתירים הקשורים למצבים שונים.

הפרעות בלבלבמסייע בטיפול בדלקת לבלב חריפה ומונע סיבוכים לאחר ניתוח לבלב.

משטר יומי סטנדרטי: 20 מק"ג מוזרקים תת עורית פעם ביום, רצוי בבוקר. סובב את אתרי ההזרקה (ירך, בטן או זרוע עליונה) כדי למנוע גירוי בעור.

משטרים חלופיים: מחקרים קליניים בדקו מתן פעמיים-שבועי (למשל, 80 מק"ג למנה) כאפשרות נסבלת- היטב עם תוצאות חיוביות של צפיפות מינרלים בעצמות, אם כי זו אינה מאושרת באופן אוניברסלי.

משך הטיפול: תקופת הטיפול הרציפה המקסימלית המומלצת היא 24 חודשים בשל שיקולי בטיחות פוטנציאליים-לטווח ארוך.

אמצעי זהירות

הערות ניהול

הזרקה תת עורית: סובב אתרי ההזרקה (בטן, ירכיים, זרועות עליונות) כדי למנוע גירוי מקומי. הזרקו לפחות 1 אינץ' מאתרים קודמים.

הכנת LAR: חייב להינתן על ידי איש מקצוע בתחום הבריאות באמצעות הערכה המסופקת. אין לנער את הבקבוקון; מערבבים בעדינות כדי לערבב.

אזהרות בטיחות

בעיות בכיס המרה: שימוש-לטווח ארוך עלול להגביר את הסיכון לאבני מרה או בוצת מרה. עקוב אחר תסמינים כמו כאבי בטן ימנית עליונה או צהבת.

שינויים בגלוקוז בדם: יכול לגרום להיפוגליקמיה או היפרגליקמיה, במיוחד בחולים עם סוכרת. עקוב אחר רמת הגלוקוז בדם באופן קבוע, התאם תרופות נגד סוכרת לפי הצורך.

תפקוד בלוטת התריס: מקרים נדירים של תת פעילות של בלוטת התריס דווחו עם פורמולציה ארוכת טווח-. שקול בדיקות תקופתיות של תפקוד בלוטת התריס.

אינטראקציות תרופתיות

ציקלוספורין: עשוי להפחית את רמות הציקלוספורין; לעקוב מקרוב אחר ריכוזי הדם.

אינסולין/היפוגליקמיה דרך הפה: סיכון מוגבר להיפוגליקמיה; להתאים מינונים תחת פיקוח רפואי.

חוסמי בטא-: עלול להסוות תסמינים של היפוגליקמיה (למשל, טכיקרדיה).

הנחיות אחסון

תמיסת הזרקה: אחסן בקבוקונים שלא נפתחו ב-2 מעלות עד 8 מעלות (36 מעלות F עד 46 מעלות F). לאחר הפתיחה, יש לקרר ולהשתמש תוך 14 יום.

אבקת LAR: אחסן בטמפרטורת החדר (15 מעלות עד 30 מעלות / 59 מעלות F עד 86 מעלות F). יש להשתמש בתמיסה משוחזרת מיד.

ל- Octreotide acetate יש שני פורמולציות עיקריות עם מסלולי מתן ולוחות זמנים שונים:

1. שחרור מיידי של-אוקטרוטיד אצטט

מסלולים: הזרקה תת עורית (הנפוצה ביותר) או הזרקה לווריד.

נוֹהָג: ניתן מספר פעמים ביום בהתאם לצרכים הקליניים. מתן IV מיועד בעיקר למקרי חירום כגון דימום דליות.

2. ניסוח מאגר- ארוך טווח

מַסלוּל: הזרקה תוך שרירית עמוקה לשריר העכוז.

נוֹהָג: מוזרק אחת לארבעה שבועות לטיפול-תחזוקה ארוך טווח.

1. לעומת סומטוסטטין טבעי

מחצית החיים-ומינון: לסומטוסטטין יש מחצית חיים- קצרה מאוד (1-3 דקות), המחייבעירוי IV מתמשך. ל- Octreotide יש מחצית חיים- ארוכה יותר, הניתן בהזרקה לסירוגין.

בַּררָנוּת: Octreotide מדכא באופן מועדף הורמון גדילה, גלוקגון ו-VIP. סומטוסטטין מעכב כמעט את כל הורמוני מערכת העיכול, הלבלב והיפופיזה באופן לא-סלקטיבי.

שימוש קליני: סומטוסטטין מיועד רק-לטיפול חירום קצר מועד. Octreotide מתאים גם לטיפול אקוטי וגם לטיפול כרוני-לטווח ארוך.

2. לאקרומגליה

(1) אגוניסטים לדופמין (ברומוקריפטין, קברגולין)

יעילות: אגוניסטים של דופמין פועלים היטב רק לאקרומגליה קלה. Octreotide שולט ברמות ההורמונים והתסמינים בצורה טובה יותר במקרים מתונים וחמורים.

אפקט הגידול: אוקטריוטיד יכול לכווץ כמה גידולים של יותרת המוח; אגוניסטים של דופמין מפחיתים לעתים רחוקות את גודל הגידול.

תופעות לוואי: אגוניסטים של דופמין עלולים לגרום לסחרחורת, עייפות ותסמינים פסיכיאטריים. Octreotide מוביל בעיקר להפרעות GI קלות.

(2) אנטגוניסט לקולטן להורמון גדילה (פגוויזומנט)

מנגנון: Octreotide מפחית הפרשת GH; pegvisomant חוסם קולטני GH ישירות.

השפעת הגידול: Pegvisomant אינו מכווץ גידולים, בעוד שאוקטראוטיד עשוי להפחית את נפח הגידול.

שימוש: לעתים קרובות הם משולבים לטיפול באקרומגליה קשה-ל-.

3. לתסמונת קרצינואיד ולגידולים נוירואנדוקריניים

(1) תרופות נוגדות שלשולים / נוגדי -שטיפה

תרופות נוגדות שלשולים רגילות רק מקלים על התסמינים באופן זמני. Octreotide פועל על הגורם השורשי על ידי עיכוב שחרור הורמונים חריג, ומספק הקלה -לאורך זמן בשלשולים והסמקה.

הגבלה: תרופות סימפטומטיות נפוצות נכשלות לתסמונת קרצינואידית חמורה; octreotide הוא הבחירה הראשונה.

(2) כימותרפיה ותרופות ממוקדות נגד סרטן

כימותרפיה הורגת תאי גידול אך מביאה לרעילות מערכתית חמורה. Octreotide אינו הורס גידולים, אך שולט בסימפטומים ומאט את צמיחת הגידול עם תופעות לוואי קלות.

עמדה: Octreotide היא התרופה העיקרית לבקרת סימפטומים פליאטיביים.

4. לדימום דליות בוושט

השוואות עם Vasopressin / Terlipressin

פעולה: שניהם מפחיתים את לחץ הפורטל כדי לעצור דימום.

בטיחות: וזופרסין גורם לכיווץ כלי דם נרחב, מעלה סיכונים לאיסכמיה בשריר הלב וכאבי גפיים. Octreotide פועל באופן סלקטיבי על כלי דם קרביים עם הרבה פחות תופעות לוואי קרדיווסקולריות.

העדפה קלינית: Octreotide הוא כעת הסוכן המועדף לדימום דליות.

5. יתרונות וחסרונות כלליים של Octreotide Acetate

יתרונות

משך זמן ארוך יותר וסלקטיביות גבוהה יותר של עיכוב הורמונים מאשר סומטוסטטין טבעי.

תכשירים כפולים (מאגר-קצר פעולה/מאגר-ארוך) מתאימות לטיפול חירום וארוך-טווח.

פרופיל בטיחות מעולה בהשוואה לווזופרסין וכימותרפיה.

חסרונות

ניתן רק בהזרקה; אין טופס בעל פה זמין.

שימוש-לטווח ארוך מגביר את הסיכון לאבני מרה ואי נוחות קלה במערכת העיכול.

עלות גבוהה יותר מתרופות סימפטומטיות מסורתיות.

מעכב הפרשת הורמונים מוגזמתהוא נקשר לקולטני סומטוסטטין על פני בלוטת יותרת המוח, הלבלב ומערכת העיכול. זה מדכא בעוצמה שחרור של הורמונים מרובים, כולל הורמון גדילה, גלוקגון, אינסולין, גסטרין ופפטיד מעי כלי דם (VIP). זה מקל על תסמינים המופעלים על ידי ייצור יתר של הורמונים.

הפחת את זרימת הדם והלחץ הפורטליזה מכווץ כלי דם קרביים בחלל הבטן, מוריד את זרימת הדם לאיברי העיכול ומפחית את הלחץ הוורידי הפורטלי. השפעה זו היא קריטית לעצירת דימום מדליות הוושט והקיבה.

תנועתיות והפרשה איטית של מערכת העיכולהוא מאט את תנועת המעיים ומפחית הפרשת יתר של נוזלי מערכת העיכול. זה מקל ביעילות על שלשולים קשים הקשורים לגידולים נוירואנדוקריניים והפרעות מעיים עקשניות אחרות.

עיכוב צמיחת גידול (אפקט סמוך)עבור גידולים נוירואנדוקריניים, זה לא רק שולט בתסמינים הקשורים להורמונים, אלא גם מאט את התפשטות תאי הגידול והתקדמות על ידי פעולה על קולטני סומטוסטטין של הגידול.

חומר גלם אחר Nootropics זמין גם

זמן אספקה:בסביבות 3-5 ימי עבודה לאחר התשלום שלך.

חבילה: 1 ק"ג/שקית נייר אלומיניום; 25 ק"ג בתופים-סיבים עם שתי -שקיות פלסטיק בפנים

Nו משקל:25 ק"ג/תוף/משקל ברוטו: 28 ק"ג/תוף

גודל תוף ונפח:ID42cm × H52cm,0.08m³/תוף

אִחסוּן:מאוחסן במקום יבש וקריר, הרחק מאור חזק ומחום.

חיי מדף:שנתיים כאשר מאוחסנים כראוי.

תגיות פופולריות: Octreotide אצטט פפטידים, יצרנים, ספקים, מפעלים, Octreotide אצטט פפטידים בסין